Retinol – hoạt chất cho sắc đẹp

1. Retinol là gì?

Retinol là một loại dẫn xuất vitamin A (còn có tên gọi khác là vitamin A1), một vitamin thiết yếu và quan trọng đối với sức khỏe của con người. Đặc điểm hóa học đặc trưng của retinol cũng như các dẫn xuất vitamin A nói chung là các dây nối đơn đôi liên hợp. Điều này làm cho chúng có tính khử khá mạnh.Cấu trúc hóa học của retinol. Tất cả các dây nối đôi đều có cấu hình trans, vì vậy nó còn được gọi là all-trans-retinol

2. Phân biệt retinol và các dẫn chất

Ngoài retinol, các dẫn xuất vitamin A khác bao gồm retinal, retinoic acid và β-carotene.

Retinol có mang trong mình nhóm chức alcol bậc nhất (-CH2OH), retinal mang trong mình nhóm chức aldehyde (-CHO), còn retinoic acid mang trong mình nhóm chức carboxylic acid (-COOH). Như vậy, về bản chất, ba chất này có thể chuyển hóa qua lại thông qua phản ứng oxy hóa khử (có sự cho nhận điện tử): oxy hóa retinol thu được retinal, tiếp tục oxy hóa retinal sẽ thu được retinoic acid.

Cấu trúc hóa học các dẫn xuất vitamin A.

Trong khi đó, β-carotene không mang trong mình nhóm chức nào cả. Một phân tử β-carotene thông qua quá trình chuyển hóa trong cơ thể có thể tạo ra hai phân tử vitamin A, do vậy nó còn được gọi là tiền vitamin A

3. Cơ chế tác dụng của retinol trên da

Khi sử dụng tại chỗ trên da, retinol tạo ra nhiều tác dụng:

– Bình thường hóa quá trình sừng hóa: Retinol giúp giảm tăng sinh các tế bào sừng và thúc đẩy sự biệt hóa tế bào. Nó cũng làm cho lỗ chân lông trở nên thông thoáng hơn.

– Kháng viêm: Retinol ngăn chặn một số con đường viêm quan trọng trong mụn trứng cá (ví dụ như con đường qua thụ thể Toll-like).

– Kháng khuẩn: Retinol tự bản thân nó có tác dụng kháng khuẩn nhẹ, tác dụng này hiệp đồng với các kháng sinh bôi tại chỗ và benzoyl peroxide.

– Retinol có khả năng ức chế sự hình thành nhân mụn mới, cũng như làm tan các nhân mụn có sẵn.

– Chống oxy hóa do có tính khử khá mạnh, retinol có khả năng trung hòa các gốc tự do và chống lão hóa da.

4. Lợi ích của retinol trong chống lão hóa và điều trị mụn

Lợi ích của retinol trong chống lão hóa

Fisher và các đồng nghiệp đã chứng minh được rằng retinol ức chế sự cảm ứng UV của MMP (metalloproteinase nền ngoại bào) và kích thích tổng hợp collagen ở da bị thương tổn do ánh sáng [1]. Hiệu lực của nó yếu hơn tretinoin khoảng 20 lần và nó cần được chuyển thành retinoic acid in vivo để thể hiện tác dụng [2]. Duell và các đồng nghiệp đã chứng minh rằng retinol có thể hiệu quả như retinoic acid trong việc tạo ra “những thay đổi mô học qua trung gian retinoid” (như dày biểu bì và tăng sinh tế bào sừng), nhưng ít gây kích ứng hơn nhiều [3]. Một thử nghiệm lâm sàng có đối chứng với công thức chứa retinol được thực hiện lần đầu bởi Pierard-Franchimont và các cộng sự, cho thấy sự cải thiện đáng kể nếp nhăn sau 12 tuần điều trị [4]. Sau đó, Varani và các cộng sự đã nghiên cứu tác dụng của việc bôi retinol 1% tại chỗ ở 53 người (80 tuổi trở lên) có làn da lão hóa. Các tác giả quan sát thấy rằng việc sử dụng retinol trong 7 ngày làm giảm biểu hiện MMP, collagenase và gelatinase, đồng thời có sự tăng trưởng nguyên bào sợi và tổng hợp collagen trong các mẫu mô được nghiên cứu [5]. Do đó, có thể kết luận rằng retinol có hiệu quả trong việc điều trị lão hóa da.

Một nghiên cứu lâm sàng mù đôi có đối chứng so sánh serum retinol với kem tretinoin nồng độ tăng dần về hiệu lực, khả năng dung nạp và sự chấp nhận của người tiêu dùng. Nghiên cứu được thực hiện trên 45 phụ nữ, độ tuổi 35-65, bị lão hóa da do ánh sáng, loại da Fitzpatrick I-IV với nếp nhăn vừa phải. Nồng độ retinol được tăng dần theo thứ tự 0.25%, 0.5% và 1%, nồng độ tretinoin cũng tăng dần từ 0.025%, 0.05% và 0.1%, kết hợp với kem dưỡng ẩm. Sau 12 tuần, cả serum retinol và tretinoin đều cho thấy mức độ ngang bằng giữa các phép đo đánh giá của điều tra viên và đối tượng cũng như các phép đo chẩn đoán, bao gồm cả TEWL (mất nước qua biểu bì). Nhóm sử dụng serum retinol cho thấy sự cải thiện đáng kể về độ mịn da ở tuần 4 so với nhóm tretinoin (P = 0.031). Có sự cải thiện đáng kể tình trạng khô da với serum retinol (không quan sát thấy với tretinoin). Phân tích mô học cho thấy collagen mới hình thành và độ dày biểu bì lớn hơn ở nhóm sử dụng serum retinol so với tretinoin. Serum retinol (0.25%, 0.5% và 1%) an toàn và hiệu quả với sự thể hiện và khả năng dung nạp tương đương hoặc tốt hơn kem tretinoin [6].

Lợi ích của retinol trong điều trị mụn

Nghiên cứu [7] sử dụng retinol 0.2% để điều trị mụn trứng cá viêm đã cho thấy sau 4 tuần và 8 tuần điều trị, công thức chứa retinol lần lượt làm giảm tổn thương viêm 21.79% và 49.5%. Hiệu quả thậm chí còn cao hơn khi kết hợp với natri ascorbyl phosphate (làm giảm tổn thương viêm 29.28% sau 4 tuần và 63.10% sau 8 tuần điều trị). Kết quả này đã cho thấy sự hữu ích của retinol trong điều trị mụn trứng cá.

5. Cách sử dụng retinol

– Liều lượng: Có nhiều ngưỡng nồng độ retinol khác nhau phục vụ cho các mục đích khác nhau. Nồng độ retinol tối đa trong mỹ phẩm là 1%. Người tiêu dùng có thể tìm thấy các sản phẩm có nồng độ 1%, 0.5%, 0.3%, 0.2%, 0.1% hoặc thấp hơn nữa.

– Thời gian: Thời gian điều trị phụ thuộc vào nồng độ retinol có trong sản phẩm. Thông thường nồng độ càng cao thì thời gian điều trị càng rút ngắn. Tuy nhiên điều này không có nghĩa là các sản phẩm có nồng độ cao tốt hơn các sản phẩm có nồng độ thấp hơn, bởi nồng độ cao sẽ đi cùng với các tác dụng phụ nhiều hơn và có thể nặng nề hơn. Thời gian điều trị bình thường là 6-12 tuần. Nhiều trường hợp có thể đòi hỏi thời gian dài hơn.

– Chú ý khi sử dụng: Nên khởi đầu điều trị với tần suất thấp, sau đó có thể tăng dần. Lựa chọn nồng độ còn phụ thuộc vào trình trạng da. Ngoài ra, do retinol rất kém bền với ánh sáng mặt trời nên phải sử dụng retinol vào buổi tối trước khi đi ngủ.

 Tài liệu tham khảo

1. Fisher GJ, Datta SC, Talwar HS, Wang ZQ, Varani J, Kang S, Voorhees JJ. Molecular basis of sun-induced premature skin ageing and retinoid antagonism. Nature. 1996 Jan 25;379(6563):335-9. doi: 10.1038/379335a0.
2. Kurlandsky SB, Xiao JH, Duell EA, Voorhees JJ, Fisher GJ. Biological activity of all-trans retinol requires metabolic conversion to all-trans retinoic acid and is mediated through activation of nuclear retinoid receptors in human keratinocytes. J Biol Chem. 1994 Dec 30;269(52):32821-7. 
3. Duell EA, Derguini F, Kang S, Elder JT, Voorhees JJ. Extraction of human epidermis treated with retinol yields retro-retinoids in addition to free retinol and retinyl esters. J Invest Dermatol. 1996 Aug;107(2):178-82. doi: 10.1111/1523-1747.ep12329576.
4. Piérard-Franchimont C, Castelli D, Cromphaut IV, Bertin C, Ries G, Cauwenbergh G, Piérard GE. Tensile properties and contours of aging facial skin. A controlled double-blind comparative study of the effects of retinol, melibiose-lactose and their association. Skin Res Technol. 1998 Nov;4(4):237-43. doi: 10.1111/j.1600-0846.1998.tb00116.x.
5. Varani J, Warner RL, Gharaee-Kermani M, Phan SH, Kang S, Chung JH, Wang ZQ, Datta SC, Fisher GJ, Voorhees JJ. Vitamin A antagonizes decreased cell growth and elevated collagen-degrading matrix metalloproteinases and stimulates collagen accumulation in naturally aged human skin. J Invest Dermatol. 2000 Mar;114(3):480-6. doi: 10.1046/j.1523-1747.2000.00902.x.
6. Draelos ZD, Peterson RS. A Double-Blind, Comparative Clinical Study of Newly Formulated Retinol Serums vs Tretinoin Cream in Escalating Doses: A Method for Rapid Retinization With Minimized Irritation. J Drugs Dermatol. 2020 Jun 1;19(6):625-631. doi: 10.36849/JDD.2020.10.36849/JDD.2020.5085.
7. Ruamrak C, Lourith N, Natakankitkul S. Comparison of clinical efficacies of sodium ascorbyl phosphate, retinol and their combination in acne treatment. Int J Cosmet Sci. 2009 Feb;31(1):41-6. doi: 10.1111/j.1468-2494.2008.00479.x.