1. Butylresorcinol là gì?
Butylresorcinol, tên gọi đầy đủ là 4-n-butylresorcinol (đôi khi được gọi là 4-butylresorcinol), là một tác nhân điều trị các tình trạng tăng sắc tố da mới được phát hiện từ năm 1995. Butylresorcinol là một dẫn xuất resorcinol, do đó nó thể hiện tính khử mạnh.
Cấu trúc hóa học của butylresorcinol
2. Vai trò của butylresorcinol trong điều trị nám da
Nám da là gì?
Nám da là một rối loạn tăng sắc tố mắc phải, có sự phân bố đối xứng trên các vùng da tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, xuất hiện chủ yếu trên mặt. Tình trạng này thường gặp ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ. Tiếp xúc với ánh nắng mặt trời, sử dụng thuốc tránh thai, mang thai, rối loạn chức năng nội tiết và di truyền đều có liên quan đến nám da. Trong số này, tiếp xúc với bức xạ cực tím (tia UV) từ mặt trời được cho là yếu tố quan trọng nhất.
Chúng ta đều biết rằng tyrosinase là một enzyme đóng vai trò quan trọng trong quá trình hình thành hắc tố vì nó điều hòa bước giới hạn tốc độ của quá trình này. Do đó, ức chế tyrosinase là một trong những chiến lược chính khi phát triển các tác nhân điều trị nám da mới. Các sản phẩm điều trị nám da trên thị trường hiện nay đều chứa các chất ức chế tyrosinase là thành phần hoạt động chính. Hydroquinone, kojic acid và arbutin là những chất được sử dụng phổ biến nhất và thường được kết hợp với các liệu pháp khác như retinoid, corticosteroid tại chỗ hoặc điều trị bằng laser để đạt được kết quả tối đa.
Điều trị nám da bằng butylresorcinol
Năm 1995, Okubo và các cộng sự đã báo cáo rằng butylresorcinol có tác dụng ức chế sự hình thành hắc tố của tế bào hắc tố B16 được nuôi cấy bằng cách ức chế trực tiếp hoạt động của tyrosinase cũng như ức chế tổng hợp tyrosinase mà không gây ra bất kỳ độc tính tế bào nào. Các nghiên cứu in vitro sau đó đã chứng minh rằng butylresorcinol ức chế sản xuất melanin cũng như hoạt tính của cả tyrosinase và protein liên quan đến tyrosinase-1 (TRP-1). Khả năng ức chế tyrosinase của butylresorcinol mạnh hơn các chất ức chế tyrosinase cũ như hydroquinone, kojic acid hay arbutin (thể hiện ở thông số IC50 nhỏ hơn). Tuy nhiên điều này không có nghĩa là butylresorcinol sẽ điều trị nám da hiệu quả hơn các chất còn lại (trên thực tế hydroquinone mới là chất hiệu quả nhất trong điều trị nám da do nó vừa ức chế tyrosinase, vừa gây độc trên tế bào hắc tố). Hiệu quả điều trị nám da của butylresorcinol cũng đã được khẳng định trong các nghiên cứu in vivo sau đó.
Mặc dù tác nhân này đang nhận được sự chú ý ngày càng tăng, chỉ có một số thử nghiệm lâm sàng chứng minh tác dụng làm giảm sắc tố của butylresorcinol. Số lượng các bằng chứng lâm sàng về hiệu quả của butylresorcinol không nhiều.
Một số tác dụng khác ngoài điều trị chứng tăng sắc tố da hoặc nám da của butylresorcinol là tác dụng kháng viêm, kháng khuẩn, chống oxy hóa và chống lão hóa (do nó có đặc trưng tính khử mạnh của một hợp chất diphenol). Ngoài ra, do có tính acid yếu, butylresorcinol có thể có tác dụng bạt sừng nhẹ, kích thích thay mới da và làm sáng da (không mạnh bằng các acid hữu cơ như AHA và BHA). Đây cũng có thể là cơ chế góp phần vào tác dụng điều trị nám da của butylresorcinol, tuy nhiên không phải là cơ chế chính.
Nồng độ của butylresorcinol được sử dụng trong các sản phẩm mỹ phẩm thường là 0.1%. Nó cho thấy hiệu quả nhanh chóng và dung nạp tốt.
Butylresorcinol có thể gây kích ứng da như các dẫn xuất resorcinol khác, đặc biệt nếu nó được sử dụng với nồng độ cao (tuy vậy, nó vẫn an toàn hơn hydroquinone). Nồng độ 0.1% trong đa số các sản phẩm mỹ phẩm hiện nay được đánh giá là an toàn. Butylresorcinol có thể được sử dụng lâu dài, thậm chí nó có thể được sử dụng trong quá trình chăm sóc da hàng ngày. Chú ý cần rửa sạch và làm khô vùng da cần điều trị trước khi sử dụng các sản phẩm chứa butylresorcinol.
Trong việc điều trị nám da, ngoài sử dụng các tác nhân giảm sắc tố như butylresorcinol, người bệnh cũng cần chú ý áp dụng các biện pháp chống nắng thích hợp như sử dụng trang phục bảo hộ chống nắng, kem chống nắng có chỉ số SPF phù hợp… khi ra ngoài trời để đạt hiệu quả điều trị nám tối ưu.
3. Kết luận
Butylresorcinol là một hoạt chất tiềm năng trong điều trị các tình trạng liên quan đến tăng sắc tố như nám da và đồi mồi. Tuy nhiên, chúng ta vẫn cần các nghiên cứu với cỡ mẫu lớn hơn và chặt chẽ hơn để khẳng định chắc chắn tác dụng của nó. Butylresorcinol là một chất khá an toàn với da người.
Tài liệu tham khảo
Huh SY, Shin JW, Na JI, Huh CH, Youn SW, Park KC. The Efficacy and Safety of 4-n-butylresorcinol 0.1% Cream for the Treatment of Melasma: A Randomized Controlled Split-face Trial. Ann Dermatol. 2010;22(1):21-25. doi:10.5021/ad.2010.22.1.21.